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乙基雌烯醇

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乙基雌烯醇

描述:

乙基雌烯醇是衍生自诺龙的口服合成代谢类固醇。作为典型的非19-类固醇,这种药物表现出比雄激素更强大的合成代谢性质和更弱的雌激素性,并且具有强烈的促孕作用。乙基雌烯醇在结构上与诺乙雄龙最相似。两者不同之处仅在于乙基雌烯醇的c3位置处没有氧原子,而在体内乙基雌烯醇实际上具有显著的亲和力转化为诺乙雄龙。正是这种代谢途径使我们可以看到这种药物得雄激素性、雌激素性以及合成代谢性质,在大多数情况下,乙基雌烯醇可以被看作是诺乙雄龙的前导药物。尽管乙基雌烯醇相对于其雄激素性而言合成代谢作用更为强烈,但运动员还是认为这种类固醇非常弱。用这种类固醇获得的肌肉生长水平通常远低于使用诺乙雄龙或葵酸诺龙所获得的肌肉生长水平,并且每毫克效力也要远低于康力龙氧雄龙

历史:

乙基雌烯醇于1959年首次出现。它被Organon(现为默克/ MSD)研发成口服药物,出现在1961年至1964年间的大多数市场。Organon在美国以Maxibolin的名称出售片剂,并以Orabolabol,Orgabolin,和Durabolin-O等名称在其他市场出售。后者的名称是“Durabolin-Oral”的缩写形式,表示该药物是苯丙酸诺龙药剂的兄弟。 Organon还生产口服的乙烯雌烯醇溶液,如Maxibolin Elixir(美国)和Fertabolin(印度,菲律宾)。乙基雌烯醇最初用于多种用途,但主要用于保持瘦肌肉。美国早期的产品文献指出:“伴随着良好的饮食习惯,Maxibolin可促进组织建造和体重增加,刺激食欲和健康感,恢复活力,使骨骼基质重建并抵抗抑郁与虚弱。它还可以预防与皮质类固醇治疗相关的某些分解代谢作用。

在20世纪80年代初期,西方媒体开始注意到印度,孟加拉国,菲律宾等第三世界市场上出售该药物用于营养不良的儿童,令其成为一种极具争议的类固醇。 Fertabolin在印度的广告宣称该药物将“帮助孩子充分获得体重和身高”,“模拟生理食欲”和“确保食物的最佳同化”。它还被描述成“儿童最爱的美味糖浆味”。主要争议点是运用合成代谢类固醇治疗食物消化不足。许多人将Organon的作用视为潜在的危险和非常不道德的行为,因此该公司很快停止了Fertabolin相关的营销。 Maxibolin和Maxibolin Elixir也在1980年代后期自愿从美国市场撤出,而Organon在西方的大部分乙烯雌烯醇产品即将推出。今天,默克/MSD对该药物的兴趣仍然很有限。乙基雌烯醇目前是很少被发现,因为它只在少数几个国家制造(作为仿制药或其他品牌名称)。

提供规格:

人类和兽药市场上都有乙基雌烯醇。组合物和剂量可能因国家和制造商而异,但通常每片含有2mg类固醇。过去也生产口服溶液,例如Maxibolin Elixir,其在4盎司瓶中含有2mg/ 5mL的乙烯雌烯醇。 Fertabolin含有0.2mg / 2mL的乙基雌烯醇。

结构特点:

乙基雌烯醇是诺龙的一种修饰形式。它的不同之处在于:1)在17-α碳上加入乙基以保护口服给药期间的激素2)除去3-氧。

副作用(雌激素):

乙基雌烯醇会被身体芳化,并转化为具有高水平生物活性的合成雌激素(17α-乙基 - 雌二醇)。芳香化率很低,但仍然被归类为弱雌激素类固醇。男性乳房发育在治疗期间是可能出现的,但通常仅在使用较高剂量时产生。水分的储存和脂肪也可能成为问题,但也是取决于剂量。敏感个体可能需要加入抗雌激素,如他莫昔芬。人们也可以使用芳香酶抑制剂如阿那曲唑(阿那曲唑),这是更有效的治疗雌激素的药物。然而,与标准雌激素维持治疗相比,芳香酶抑制剂可能相当昂贵,并且也可能对血脂具有负面影响。

值得注意的是,乙基雌烯醇作为孕激素在体内具有较强的活性。孕激素相关的副作用与雌激素相似,包括对睾酮产生的负反馈抑制和脂肪储存率的提高。孕激素也增加了雌激素对乳腺组织生长的刺激作用。在这两种激素之间似乎有很强的协同作用,因此即使没有过多的雌激素水平存在,男性乳房发育也可能在孕激素的作用下发生。抗雌激素的使用通常足以减轻由该类固醇引起的男子乳房发育症。

副作用(雄激素):

虽然归类为合成代谢类固醇,但这种物质仍然会导致雄性激素副作用。副作用可能包括油性皮肤,痤疮和身体/面部毛发生长发作。合成代谢/雄激素类固醇也可能加快男性型脱发。对这种类固醇的雄激素作用敏感的个体可能会发现更温和的合成代谢剂葵酸诺龙更舒适。女性也被警告说合成代谢/雄激素类固醇存在潜在的致病作用,可能包括声音的加深,月经不规则,皮肤纹理变化,面部毛发生长和阴蒂扩大。

请注意,在雄激素反应性靶组织如皮肤,头皮和前列腺中,乙基雌烯醇的相对雄激素性通过被还原成“dihidyo”代谢物而降低。 5-α还原酶是造成这种代谢的物质。使用5-α还原酶抑制剂如非那雄胺或度他雄胺会干扰乙基雌烯醇作用的位点特异性,增加药物产生雄激素副作用的趋势。如果想要维持较低的雄激素性,则使用该类固醇时应避免使用还原酶抑制剂。

副作用(肝毒性):

乙基雌烯醇是一种c17-α烷基化化合物。这种改变保护药物不被肝脏破坏,使得药物在口服给药后进入血流中的百分比非常高。 C17-α烷基化合成代谢/雄激素类固醇是具有肝毒性的。长时间或高度使用可能会导致肝脏损伤。在极端情况下,可能会发生危及生命的功能障碍。建议在每个周期期间定期访问医师以监测肝功能和整体健康状况。c17-α烷基化类固醇的摄入通常限制在6-8周,以避免肝脏应变升高。虽然不能排除该类固醇的肝毒性,特别是在高剂量或延长给药时间时,但严重的肝脏并发症很少见,因为大多数人都严格按照周期使用口服合成代谢/雄激素类固醇。当服用任何肝毒性合成代谢/雄激素类固醇时,建议使用肝脏解毒补充剂如肝脏稳定剂,Liv-52或肝得健。

副作用(心血管):

合成代谢/雄激素类固醇可对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL(良好)胆固醇值并增加LDL(坏)胆固醇值的趋势,并可能会将HDL转化为LDL平衡,从而导致更大的动脉硬化风险。合成代谢/雄激素类固醇对血清脂质的相对影响取决于剂量,给药方法(口服与注射),类固醇(可芳香化或不可芳香化)的类型以及对肝代谢的抗性水平。由于其抗肝分解的结构和给药方法,使得其对于胆固醇的肝脏治疗具有很强的影响。合成代谢/雄激素类固醇也可能不利地影响血压和甘油三酯,减少内皮松弛,并促进左心室肥大,这些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的风险。

为了帮助减少心血管疾病,建议保持积极的心血管运动计划,并在AAS使用期间尽量减少饱和脂肪,胆固醇和简单碳水化合物的摄入量。还建议补充鱼油(每天4克)和天然的胆固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有类似成分的产品。

副作用(睾丸激素抑制):

当以足以促进肌肉增益的剂量服用时,所有合成代谢/雄激素类固醇预期会抑制内源性睾酮产生。没有睾酮刺激物质的干预,睾酮水平应在药物分裂1-4个月内恢复正常。请注意,类固醇的滥用可能会导致肌营养不良性性腺功能减退,需要进行医疗干预。

除了上述副作用,其它有关潜在副作用的更详细的讨论,请参阅本书的类固醇副作用部分。

治疗指导(通用):

研究表明,同时服用口服合成代谢类固醇与食物可能会降低其生物利用度.。这是由类固醇激素的脂溶性质引起,使得一些药物与未消化的膳食脂肪溶解,减少其被胃肠道的吸收。为了最大限度的利用,这种类固醇应该在空腹时服用。

治疗指导(男):

原始处方指南建议每天服用4 mg至8 mg,不超过6周,之后休息4周,然后再连续服用6周。当用于体质或性能增强的目的时,日剂量为20mg至40mg是最常见的,其等同于10至20片2mg片剂。为了尽量减少肝脏应变,药物通常以不超过6-8周的周期使用。虽然经验丰富的类固醇使用者可能会对结果感到失望,但这个水平的日剂量对肌肉尺寸和力量的增益是足够的。大多数人选择在该循周期中额外使用另一种类固醇来代替增加剂量的做法,通常是可注射的类固醇,例如丙酸睾酮庚酸睾酮、十一烯酸宝丹酮或庚酸美替诺龙(通常以每周200-400mg的剂量),且不会有额外的肝毒性。

治疗指导(女):

原始处方指南建议每天服用4 mg至8 mg,不超过6周,之后休息4周,然后再连续服用6周。当用于体质或性能增强的目的时,10mg至16mg的日剂量最常见,服用时间不超过4周。该水平似乎对于促进新的肌肉生长是相当有效的。较高的剂量可能会产生毒副作用,在较低剂量下,也仍然有可能出现毒副作用。

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