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十一酸睾酮-Andriol

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Andriol 口服十一酸睾酮

口服十一酸睾酮是一种口服睾酮制剂,含有40毫克十一酸睾酮(油基)的软明胶胶囊。这种药物与大多数口服合成代谢类固醇经过c-17α烷基化以通过肝脏首次代谢不同。在油中的酯化和悬浮使得口服十一酸睾酮中的十一酸睾酮与饮食脂肪一起部分地被淋巴系统吸收。这样可以绕过具有破坏性的肝脏,为身体提供持续的生理水平的睾丸激素。 口服十一酸睾酮的实际生物利用度估计约为7%。在设计时,这种类固醇基本上是一种无毒和具有口服活性的睾丸激素,旨在成为睾酮注射剂和其他肝毒性口服合成代谢/雄激素类固醇独一无二的替代品。

历史:

口服十一酸睾酮胶囊由国际药物巨头Organon(现为默克/ MSD)开发,并于1980年代初首次引入临床试验。该药物很快被批准用作全球许多国家的处方药,大都以口服十一酸睾酮品牌名称使用,尽管Organon在某些市场也将其作为Androxon,Panteston,Restandol,Undestor和Virigen出售。该药物制剂适用于内源性雄激素产生不足有关的疗法。虽然在美国雄激素药物的市场很大,但该药物在美国并不被批准出售。不过它已被批准为墨西哥和加拿大接壤市场的处方药。

2003年,Organon开始用口服十一酸睾酮Testocaps替代旧的口服十一酸睾酮产品。新制剂改善了原来的口服十一酸睾酮制剂需要在药房冷藏的储存限制,在室温下也可以储存。如果不冷藏,旧的药物只有3个月的保质期。而新的口服十一酸睾酮 Testocaps在室温下都可以储存3年。新制剂被认为与旧版本具有生物等效性,可以在患者中进行替代,而不用进行任何剂量变化。鉴于储存优势和生物等效性,新Testocaps很可能会慢慢地替代所有较老的口服十一酸睾酮。

尽管口服十一酸睾酮广泛可用,但从未成为运动员们的热门药物。这可能是由于药物的高成本,并且与其他药物制剂相比效力低,特别是可注射的睾酮化合物和更有效的合成口服合成代谢类固醇。然而,口服十一酸睾酮仍然是那些对使用注射用药物不感兴趣并想要避免c-17α烷基化口服药中固有肝毒性和脂质变化的运动员的首选产品。在发布数十年后的今天,默克/ MSD仍然是全球唯一处方口服十一酸睾酮的全球生产商。自20世纪90年代以来,口服十一酸睾酮在全球激素替代市场中始终保持显著地位。

提供规格:

口服十一酸睾酮在各种人类药物市场都是可用的。较老的制剂在油酸中供应40mg十一酸睾酮,容纳在小的软明胶胶囊中。 口服十一酸睾酮 Testocaps在蓖麻油和丙二醇单月桂酸酯中提供40mg十一酸睾酮,并包含在小软明胶胶囊中。包装通常为30或60个胶囊一瓶,或10个胶囊一塑料条。减去酯重,每个40毫克的口服十一酸睾酮胶囊含有25.3毫克(基础)睾酮。

结构特点:

口服十一酸睾酮含有在17-β羟基上加成羧酸酯(十一烷酸)的睾丸激素。该酯化激素比基础(游离)睾丸激素更易溶于脂肪,并已溶于油中且被包封用于口服给药。口服十一酸睾酮通过淋巴管被显著吸收,因此绕过第一个关卡肝脏。 口服十一酸睾酮旨在给药后数小时内提供高水平的睾丸激素,重复给药可保持24小时的生理浓度。


图1.口服给予80毫克十一酸睾酮在禁食和喂养状态下的中位反应动力学。当不吃饭时,睾酮吸收受损。

副作用(雌激素):

睾酮容易在体内芳构化成雌二醇(雌激素)。芳香酶(雌激素合成酶)是引起睾酮代谢的原因。升高的雌激素水平会引起副作用,例如增加储水量,增加体脂肪和男子乳房发育。睾酮被认为是中等雌激素类固醇。超过治疗剂量会增加雌激素副作用的可能性。在这种情况下,通常应用抗雌激素如氯米芬柠檬酸盐或他莫昔芬柠檬酸盐以防止雌激素副作用。人们可以使用芳香酶抑制剂,如阿那曲唑(anastrozole),其通过防止其合成来更有效地控制雌激素。然而,与抗雌激素相比,芳香酶抑制剂可能相当昂贵,并且还可能对血脂具有负面影响。

副作用(雄激素):

睾酮是主要的雄性雄激素,负责维持男性第二性征。以超过正常治疗水平的剂量服用口服十一酸睾酮可能产生油性皮肤,痤疮和身体/面部毛发生长在内的雄激素副作用。具有脱发遗传倾向的男性(雄激素性脱发)可能会注意到加速的秃顶。妇女也被警告合成代谢/雄激素类固醇有潜在致病作用,特别是强烈的雄激素如睾酮。这些副作用可能有声音深化,月经不规则,皮肤纹理变化,面部毛发生长和阴蒂扩大。

在雄激素反应性靶组织如皮肤,头皮和前列腺中,睾酮的高相对致雄性是因为其被还原为二氢睾酮(DHT)。 5-α还原酶是睾酮代谢的主要原因。同时使用5-α还原酶抑制剂如非那雄胺或度他雄胺会干扰睾酮作用的位点特异性,降低睾酮药物产生雄激素副作用的倾向。重要的是要记住合成代谢和雄激素作用都是通过雄激素受体介导的。完全分离睾酮的合成代谢和雄激素的作用是不可能的,即使所有5-α还原酶都抑制。

副作用(肝毒性):

睾酮没有肝毒性作用;所以出现肝毒性不太可能。一项研究通过对一组男性受试者每天施用400毫克激素(每周2,800毫克),研究了高剂量口服睾丸激素的肝毒性潜力。给予激素20天,肝酶值无明显变化,包括了血清白蛋白,胆红素,丙氨酸 - 氨基转移酶和碱性磷酸酶等。没有肝脏酶的研究显示口服十一酸睾酮对肝脏有毒副作用。

副作用(心血管):

合成代谢/雄激素类固醇可对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL(良好)胆固醇值并增加LDL(坏)胆固醇值,还会将HDL转化成LDL平衡,然后导致动脉硬化的更大风险。合成代谢/雄激素类固醇对血清脂质的相对影响取决于剂量,给药途径(口服与注射),类固醇(可芳香化或不可芳香化)的类型,以及对肝代谢的耐药水平。合成代谢/雄激素类固醇也可能不利地影响血压和甘油三酯,减少内皮松弛,并导致左心室肥大,这些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的风险。用于治疗老年男性雄激素产生不足的口服十一酸睾酮的剂量不会增加动脉粥样硬化的风险,且可能改善脂质分布和心血管危险因素。

为了帮助减少心血管紧张,建议维持积极的心血管运动计划,并在AAS使用期间始终使饱和脂肪,胆固醇和简单碳水化合物的摄入量最小化。还建议补充鱼油(每天4克)和天然胆固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有类似成分的产品。

副作用(睾丸激素抑制):

当以足以促进肌肉增益的剂量服用时,所有合成代谢/雄激素类固醇预期会抑制内源性睾酮的产生。睾丸激素是主要的雄性雄激素,对内源性睾丸激素产生强烈的负反馈。同样,基于睾酮的药物对天然类固醇激素的下丘脑调节也具有很强的作用。没有睾酮刺激物质的干预,睾酮水平会在药物分裂1-4个月内恢复正常。请注意,性腺功能减退可能继发于类固醇的滥用,需要进行医疗干预。

除了上述副作用,其他有关潜在副作用的更详细的讨论,请参阅本书的类固醇副作用部分。

治疗指导(一般):

口服十一酸睾酮应该随餐服用,最好含有适度的脂肪含量(20克)以便淋巴最大化吸收。据报道,在禁食状态下,生物利用度很低。每天的总剂量应至少分为两次,每天早晚各一次使用,以维持血清睾酮水平的升高。

治疗指导(男):

为了治疗低雄激素水平,口服十一酸睾酮处方指南建议使用每日120-160毫克的初始剂量2-3周。根据效果,此时通常维持在40-120毫克的日剂量。对于健美目的,需要较高的剂量才能获得强烈的超生理水平的睾丸激素。这通常要求每天服用剂量至少240-280毫克(6-8粒),并以6-8周为周期。然而,更常见的有效剂量在每天400-480mg(10至12粒)的范围内。鉴于口服十一酸睾酮制剂的相对价格,这些剂量可能相当昂贵,使得注射睾酮更具成本效益和受欢迎。考虑到口服十一酸睾酮的相对低效力,运动员采取的最常用的方法便是与其他药剂组合使用。睾酮药物是非常通用的,可以根据期望的效果与许多其它合成代谢/雄激素类固醇堆叠。

治疗指导(女):

在临床医学中,口服十一酸睾酮并没有被介绍用于女性。由于其雄激素性强,产生恶毒副作用的倾向,因此不推荐使用这种药物用于体质或性能增强的目的。

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