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环芬尼

04-15 00:17 多乐宝灵 2

环芬尼

简介:

环芬尼是一种非甾体抗雌激素,用于治疗月经紊乱和不孕(不能排卵)。它与克罗米芬和他莫昔芬的结构非常相似,并且在体内的作用作为雌激素激动剂/拮抗剂。这种药物通常用于男性健美和运动员的外目的, 通常表现在类固醇循环的结论, 目的是增加内源性睾酮水平。这是为了尽量减少一段时间内低雄激素水平对身体的负面影响,其中可能包括严重的肌肉损失。这种药物HCG(人体绒毛膜促性腺激素)也通常用于此目的,但它通过模仿促黄体激素的作用而不是抗雌激素的作用。 HCG通常被视为快速作用的药物,在类固醇撤出后的前几周使用。抗雌激素如环芬尼、克罗米芬和他莫昔芬,通常与HCG联合使用,但在HCG被移除后可持续数周(参见PCT:后周期治疗)。

环芬尼通过其抗雌激素作用来刺激睾丸激素的释放。下丘脑是其中的的一个作用点。通过干扰体内该区域雌激素与其受体的结合,环芬尼阻断由该性激素引起的负反馈抑制。这可能导致促性腺激素释放激素(GnRH)的释放增强,又会刺激垂体从而促进黄体生成激素的释放。 LH是睾丸增加睾丸激素生成的主要信号,因此其增加的释放(睾丸对LH适当敏感)会导致雄激素水平升高。这种药物在乳腺组织中的抗雌激素作用也导致其在一个类固醇循环期间使用,用于预防男子乳腺发育症,类似于他莫昔芬的用法。然而,据报道,环芬尼比他莫昔芬稍弱,他莫昔芬通常作为雌激素维持药物的首选。女性偶尔也会使用抗雌激素,最常见的是在比赛的时候,调节体内内源性雌激素可以帮助增加脂肪的减少和解释消化。女性身体雌激素活性降低而引起的副作用通常是强烈而不舒服的,这使得这种做法不太理想。

历史: 环芬尼在上世纪60年代初期被开发出来,当时正在对其他同类药物(如他莫昔芬和克罗米芬)进行彻底的调查。环芬尼很快被开放作为处方药物,主要被出售用以增加受孕的机会,并对抗某些更年期症状。尽管这种药物在没有重大健康问题的情况下提供了良好的临床效果, 但在全球市场上却没有取得广泛的成功。相反,他莫昔芬和克罗米芬几十年来却主宰了这一药物类别。然而,环芬尼并没有完全消失,在某些国家仍然存在且可用。最受欢迎的品牌是由Schering生产的Fertodur。它在多个国家销售,其中包括巴西,德国,意大利,墨西哥,瑞士和土耳其。其他流行品牌包括Rehibin(英国),Menopax(巴西),Neoclym(意大利),Sexovid(日本)和Ondogyne(法国)。如今,尽管大多数原装环芬尼产品已经停产,但仍可在包括土耳其,意大利和巴西在内的一些地区找到这种药物。

提供规格:

环芬尼最常用的片剂是200毫克。结构特点: 环芬尼被分类为选择性雌激素受体调节剂,具有激动剂和拮抗剂性质。 它具有化学名称4,4'(环己基亚甲基)双(乙酸苯酯)。副作用:环芬尼对于使用者来说具有良好的可忍受性和副作用的低发生率。 常见的不良反应包括肝酶升高,血管舒缩潮红(潮热),腹部不适,恶心/呕吐,乳房不适,头痛和异常子宫出血。 绝经期前妇女可能更容易发生潮热,因为雌激素干扰对这一群体可能产生更强的作用。 在男性中,环芬尼的睾酮增强性质可能导致一些雄性激素副作用,包括油性皮肤,痤疮和性欲增加。

使用指南:

环芬尼在医学上最常用来治疗无排卵不孕症。在月经周期开始附近使用,治疗方案建议每天三次,每次的剂量为200mg,持续5天。如果在第一个周期没有怀孕,则可以使用3或4个周期。在某些情况下,药物也能以较低剂量来治疗更年期症状。最常见的是每天400-600毫克的剂量,使用类固醇来治疗(未标志用途的)后,增加天然睾酮的产生。通常使用4至5周的时间作为一个完整的周期后恢复计划的一部分,代替克罗米芬(见PCT:后循环治疗)。类似的剂量在周期后恢复计划可用于维持雌激素,尽管他莫昔芬药品更常用于此目的。一些运动员已经尝试使用环芬尼作为一种独立的合成代谢,发现它有增加睾酮水平的有益能力。用于此目的的剂量通常为每天400-600毫克,持续6-8周。虽然有些人反映说这种方法是有效的,但许多其他人发现这种药物太温和,特别是考虑到外源性睾酮的作用。

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